各種抗生素的作用機理是什么?我要詳細的答案,謝謝高手指點
四環素
本品作用機制在于藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰- tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質的***。
紅霉素
本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質***受抑制。紅霉素僅對***活躍的細菌有效。
鏈霉素
鏈霉素主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的***。
氯霉素
氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的***。
1 β- 內酰胺類
機理:抑制細胞的轉肽酶,阻礙粘肽的交叉聯結, 使細菌細胞壁缺省,破壞其滲透屏障功能, 由于菌體具有較高滲透壓性能, 水分不斷內滲, 菌體發生腫脹、變性, 最終破裂死亡。、
β- 內酰胺酶***(舒巴坦
2.林可胺類
機理: 過抑制肽鏈的延長而阻礙細菌蛋白質的***
3. 3 大環內酯類
機理: 阻礙細菌蛋白質的***。
4.磷酸多糖類
機理: 是通過干擾細菌細胞壁的結構物質肽聚糖的生物***從而抑制細菌的繁殖。
5.多肽類
機理: 與敏感細菌的胞漿膜相結合, 使胞漿膜的表面張力降低通透性增加, 導致細菌死亡
常用藥物: 桿菌肽( 鋅) 、多粘菌素B、黏菌素、維吉霉素 ( 氟吉尼亞霉素) 、硫肽菌素、諾肽霉素。
6 氨基糖苷類
1 抗生素分類、作用機理
機理: 阻止細菌信使 MRNA 與核糖體的結合, 阻斷敏感菌蛋白質的***。
酰胺醇類
機理: 阻止細菌信使 MRNA 與核糖體結合, 阻止蛋白質的***
四環素類
機理: 過抑制蛋白質***而產生抑菌作用
9 磺胺類藥物
機理: 與氨苯甲酸競爭二氫葉酸***酶, 防礙二氫葉酸形成, 最終影響細菌核蛋白***。
0 抗菌增效劑
機理: 抑制敏感細菌二氫葉酸還原酶, 使二氫葉酸不能還原為形成四氫葉酸, 阻斷葉酸***, 阻止細菌核蛋白***。
1.11 喹諾酮類藥物
機理: 直接阻斷細菌***過程中的 DNA 復制酶- 回旋酶, 從核心部分完全抑制細菌的代謝和增殖。
2 喹惡啉類
機理: 抑制菌體的 DNA
青霉素,頭孢菌素,萬古霉素類抑制細胞壁*** 他們屬于β—內酰胺累抗生素,作用機制之一是與青霉素結合蛋白PBPs結合,抑制轉肽酶作用,阻礙肽聚糖的交叉聯合,導致細菌細胞壁缺損,喪失屏障作用,使細菌細胞腫脹,變形,破裂而死亡
喹諾酮類抑制DNA*** 抑制細菌DNA回旋酶,從而抑制細菌的DNA復制產生殺菌作用
利福霉素類影響RNA*** 特異性的抑制細菌DNA依賴的RNA多聚酶,阻礙mRNA的***而殺滅細菌
多粘菌素,制霉菌素,***霉素B 影響細胞膜的通透性 多粘霉素含有多個陽離子極性基團和一個脂肪酸直鏈肽,其陽離子能與胞漿膜中的磷脂結合,使膜功能受損。***霉素B能選擇性的與真菌胞漿中的麥角固醇結合,形成孔道,使膜通透性改變,細菌內的蛋白質,氨基酸,核苷酸等外漏,造成細菌死亡
細菌核糖體為70S,可解離為50S,和30S兩個亞基
紅霉素,氯霉素,克林霉素 50S亞基抑制
四環素類,大觀霉素 30S亞基抑制,抑制肽鏈形成
氨基糖苷類 影響蛋白質***,全過程抑制
磺胺類 影響葉酸代謝